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环吡酮乙醇胺盐(Ciclopirox olamine)是一种合成的抗真菌剂。

CAS号	41621-49-2
分子式	C12H17NO2·C2H7NO
分子量	268.35
结构式
外观	白色结晶性粉末
溶解性	Ethanol:30mg/mL；DMSO:6mg/mL；Water:Insoluble
熔点	143℃
含量	＞99%
储存条件	2～8℃，避光防潮密闭干燥

产品描述	Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂，具有广谱抗真菌作用。
特性	与azoles和其它抗菌药物相比，Ciclopirox的作用方式比较特殊，即通过铁离子限制来抑制真菌，还没有类似的相关情况报道过。
靶点	ATPase
体外研究	Ciclopirox会明显抑制C.albicans strain SC5314细胞的生长，MIC 80s为1.0～2.0μg/mL，浓度大于0.6μg/mL时细胞生长明显下降，浓度0.7μg/mL时细胞生长受到完全抑制。这与fluconazole不同，fluconazole的抑制浓度范围更大。与bipyridine类似，Ciclopirox也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长，抑制作用可通过加入FeCl 3解除。此外，次抑菌浓度(0.6μg/mL)的Ciclopirox仅会适度地降低某些致病基因的表达，如编码分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但却会导致某些基因明显的高表达或低表达，如编码铁离子通透酶或转运蛋白(FTR1,FTR2和FTH1)以及铜离子通透酶(CCC2)，铁离子还原酶(CFL1)和含铁细胞转运蛋白(SIT1)的基因。经过Ciclopirox处理之后尽管念珠菌抗药基因CDR1和CDR2的表达明显上调，但是即使处理6个月之后抗药性或药物耐受性都没有什么明显变化，而fluconazole处理2个月之后最低抑菌浓度就会显著升高。Ciclopirox对曲霉菌B5233的IC50为4.22μM，效果明显好于deferiprone，其IC50为1.29mM.

科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。环吡司胺对皮肤癣菌、酵母菌、放线菌、霉菌和其它真菌有较强的抑菌和杀菌作用，对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌及支原体、衣原体、毛滴虫等也有一定拮抗作用。环吡司胺对20种(23株)真菌的最小抑菌浓度多数菌在12μg/ml，小鼠单次口服环吡司胺的LD50为1.221g/kg。环吡司胺软膏的小鼠LD50大于15g/kg。环吡酮胺的作用机制主要是通过耗竭真菌细胞内营养物质、K＋离子以及其他物质。同时也可阻止真菌细胞从外界或培养基中摄取这些物质。此外，它也可干扰菌体RNA的合成。

	1mg	5mg	10mg
1mM	3.7265mL	18.6324mL	37.2648mL
5mM	0.7453mL	3.7265mL	7.4530mL
10mM	0.3726mL	1.8632mL	3.7265mL
50mM	0.0745mL	0.3726mL	0.7453mL

细胞实验

Cell lines:C.albicans strain SC5314 Concentrations:溶于DMSO，终浓度10μg/mL Incubation Time:1～10小时 Method:用2%的Sabouraud葡萄糖培养基进行细胞培养，用2%的RPMI葡萄糖培养基和2% Sabouraud葡萄糖培养基进行最低抑菌浓度(MIC)分析。为了测量细胞生长曲线，用含有不同浓度Ciclopirox的220mL 2% Sabouraud葡萄糖培养基摇菌，起始密度每毫升105个细胞，37℃条件下160rpm摇菌1～10小时。通过测量630nm的光密度来计算细胞的生长情况。加入不同浓度的FeCl3或2,2'-bipyridine来研究抑制情况。

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